Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van dexmedetomidinehydrochloride cas 145108-58-3 in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige dexmedetomidinehydrochloride cas 145108-58-3 te koop hier vanuit onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Aankondiging
Wij verkopen deze chemicaliën niet, hier ALLEEN om de basisinformatie van deze chemische verbinding te bekijken.
Maart. 31 2025
Dexmedetomidinehydrochloride(dexmedetomidine hcl) is een organische verbinding met de molecuulformule C13H17ClN2, een kleurloze of bijna kleurloze heldere vloeistof. ja 2 Adrenalinereceptoragonist met pijnstillende en kalmerende werking. Dextretomidinehydrochloride is een zeer selectieve adrenerge receptoragonist, die voornamelijk wordt gebruikt voor sedatie tijdens tracheale intubatie en mechanische ventilatie bij patiënten die algemene anesthesie ondergaan, en voor sedatie bij patiënten die tracheale intubatie en mechanische ventilatie ondergaan tijdens intensive care-behandeling. Dextretomidinehydrochloride is het enige kalmerende medicijn dat tijdens een operatie kan worden gewekt. Het heeft zowel anti-angst-, pijnstillende als diuretische effecten. Het heeft de voordelen van een lage ademhalingsremming, een lage incidentie van delirium en bescherming van hart/nieren/hersenen en andere organen.
|
|
|
Het is goedgekeurd door de "Guidelines for Analgetic and Sedative Treatment in Chinese Adult ICU (2018)", "Expert Consensus on Dextretomidine in Cardiovascular Anesthesia and Perioperative Application (2018)", Clinical Practice Guide: Management of Pain, Agitation/Sedation, Delirium, Fixation and Sleep Interruption in Adult Patient in ICU (2018) en andere binnen- en buitenlandse gezaghebbende richtlijnen en consensus van deskundigen. worden algemeen aanbevolen voor chirurgie, anesthesie, ICU, oogheelkunde, kindergeneeskunde en andere afdelingen. Dextretomidinehydrochloride-injectie is een nationale catalogus voor ziektekostenverzekeringen in 2020, met een verkoopvolume van 3,6 miljard yuan in 2019. Momenteel zijn er drie nieuwe producten voor anesthesie en analgesie, namelijk Paroxyxib-natrium voor injectie, productinjectie en propofol middellange/lange keten vetemulsie-injectie zijn goedgekeurd en er is een voorlopig productcluster op dit gebied gevormd. Houd er echter rekening mee dat onze producten alleen worden gebruikt voor laboratoriumexperimenten.
|
Chemische formule |
C13H16N2 |
|
Exacte massa |
200 |
|
Moleculair gewicht |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
De moleculaire structuur vanDexmedetomidinehydrochloridebestaat uit fenethylamine, imidazoolring en andere functionele groepen.
Imidazolring: De imidazoolring is de structurele kerneenheid in het molecuul. Het bestaat uit twee stikstofatomen en drie koolstofatomen en vormt een vijfledige heterocyclische ring. De aanwezigheid van een imidazoolring geeft het een specifiek effect op 2-adrenerge receptoren. De introductie van deze structuur geeft geneesmiddelen een selectieve therapeutische werkzaamheid en specifieke activiteit.
Fenylethylamine: Fenylethylamine is een andere belangrijke structurele eenheid ervan. Het bevat een benzeenring en een ethylaminogroep bevestigd aan een koolstofatoom op de imidazoolring. De benzeenring zorgt voor moleculaire stabiliteit en een driedimensionale structuur, terwijl de ethylaminegroep interageert met adrenerge receptoren om de afgifte van neurotransmitters te reguleren.
Waterstofbinding: Het molecuul bevat meerdere waterstofbruggen. Deze waterstofbruggen zijn chemische bindingen die worden gevormd tussen functionele groepen binnen medicijnmoleculen. Waterstofbinding is cruciaal voor de stabiliteit, oplosbaarheid en interactie met andere moleculen van een molecuul.
Zoutzuur: Het bestaat in de vorm van hydrochloridezout. Zoutzuur vormt ionische verbindingen door binding met vrije anionen in medicijnmoleculen. Deze hydrochloridevorm maakt het beter oplosbaar in water, waardoor het gemakkelijker kan worden toegediend via orale, injectie- of intraveneuze infusieroutes.
Samenvattend geven de moleculaire structurele kenmerken het een hoge mate van selectief bindingsvermogen aan 2-adrenerge receptoren, evenals farmacologische eigenschappen zoals sedatie, hypnose en analgesie. Het ontwerp en de samenstelling van structuren spelen een belangrijke rol in de activiteit en werkzaamheid van geneesmiddelen en dragen bij aan hun werkzaamheid en veiligheid in klinische toepassingen.
Farmacologische werking:
Dexmedetomidinehydrochlorideis een relatief selectieve a2-adrenoceptoragonist met een sedatief effect. Het selectieve effect op de a2-adrenoceptor kan worden waargenomen wanneer de dieren langzaam intraveneus worden geïnfuseerd met 10-300 µg/kg dexmedetomidine, maar bij een hogere dosis (1000 mg/kg) heeft dit effect op zowel de a1- als de a2-receptoren tijdens langzame intraveneuze infusie of snelle intraveneuze injectie.
Genetische toxiciteit:
De resultaten van de Ames-test en de positieve genmutatietest voor zoogdiercellen waren negatief: de resultaten van de chromosoomafwijkingstest van menselijke lymfocyten in vitro onder de voorwaarde van metabolische activering van S9 bij ratten en de micronucleustest in vivo van NMRI-muizen waren positief, maar de resultaten van de chromosoomafwijkingstest van menselijke lymfocyten in vitro met of zonder metabolische activering van S9 en de micronucleustest in vivo van CD1-muizen waren negatief.
Reproductietoxiciteit:
Voor mannelijke of vrouwelijke ratten bedroeg de dagelijkse dosis dexmedetomidine, toegediend via subcutane injectie, maximaal 54 µg/kg (gebaseerd op mg/m2, lager dan de maximaal aanbevolen dosis voor intraveneuze injectie in het menselijk lichaam) respectievelijk 10 en 3 weken vóór de paring en tot de paringsperiode, zonder enig effect op de vruchtbaarheid.
De dosis dexmedetomidine was zo hoog als 200 µg/kg voor subcutane injectie op de 5e tot 16e dag van de dracht bij ratten en 96 µg/kg voor subcutane injectie op de 6e tot 18e dag van de dracht bij konijnen. Er werd geen teratogeen effect waargenomen. Volgens de berekening van mg/m2 is de dosis bij ratten gelijk aan tweemaal de maximaal aanbevolen dosis voor intraveneuze toediening in het menselijk lichaam; Volgens de AUC-waarde van het plasmageneesmiddel is de blootstellingshoeveelheid van konijnen vergelijkbaar met de blootstellingshoeveelheid onder de maximaal aanbevolen intraveneuze dosis bij de mens. Foetale toxiciteit kan worden waargenomen bij ratten bij een dosis van 200 µg/kg, wat wordt gekenmerkt door een verhoogd verlies na implantatie en een verminderd aantal overlevende nakomelingen. De niet-beïnvloede dosis is 20 µg/kg (berekend op basis van mg/m2, lager dan de maximale aanbevolen dosis voor intraveneuze injectie bij de mens).
De ratten kregen vanaf de 16e dag van de dracht tot aan de lactatieperiode subcutaan dexmedetomidine toegediend. Toen de dosis 8,32 ug/kg was (berekend volgens mg/m2, lager dan de maximaal aanbevolen dosis voor intraveneuze toediening in het menselijk lichaam), werd het gewicht van de jongen verminderd. De jongeren in de dosisgroep van 32 µg/kg vertoonden een vertraagde ontwikkeling van de motorische functies. De toxiciteit van embryo's en foetussen kan ook worden waargenomen bij de generatie van F2 met een dosis van 32 µg/kg. De bovengenoemde toxiciteit werd niet gevonden bij de dosis van 2 µg/kg.
Zwangere ratten werden subcutaan geïnjecteerd met radioactief gelabeld dexmedetomidine, wat transport via de placenta vertoonde.
Metabolisme:
Dextrmetomidine wordt bijna volledig gebiotransformeerd en wordt zelden in zijn oorspronkelijke vorm uitgescheiden uit de urine en ontlasting. Biotransformatie omvat directe glucosylatie en cytochroom P450-gemedieerd metabolisme. De belangrijkste metabolische route van dexmedetomidine is: directe N-glucosylatie tot inactieve metabolieten; De hydroxylering van vet (voornamelijk gemedieerd door CYP2A6) produceert 3-hydroxydextrometomidine, 3-hydroxydextrometomidineglucoside en 3-carboxydextrometomidine; N-methylering van dextrometomidine produceert 3-hydroxy N-methyl dextrometomidine, 3-carboxy N-methyl dextrometomidine en N-methyl O-glucoside dextrometomidine.
elimineren:
De terminale klaringshalfwaardetijd (t1/2) van dexmedetomidine is ongeveer 2 uur en de klaringssnelheid is ongeveer 39 l/uur. Het massabalansonderzoek bevestigde dat 95% van de radioactieve stoffen werd teruggevonden in de urine en 4% in de ontlasting na 9 dagen intraveneuze infusie van radioactief gelabeld dexmedetomidine. Het prototype van dextrmetomidine kan in de urine worden gedetecteerd. Ongeveer 85% van de radioactieve stoffen wordt binnen 24 uur na de infusie van dit product uit de urine geëlimineerd. De radioactieve stoffen die uit de urine werden geloosd, werden in secties gescheiden en er werd bevestigd dat het N-glucosylatieproducten waren, goed voor 34%. Bovendien bestaat ongeveer 14% van de vethydroxyleringsproducten uit 3-hydroxydextrometomidine, 3-hydroxydextrometomidineglucoside en 3-carbonzuurdextrometomidine. Ongeveer 18% van de 3-hydroxy N-methyl dextrometomidine, 3-carboxy N-methyl dextrometomidine en N-methyl O-glucoside dextrometomidine geproduceerd door N-methylering van dextrometomidine. De N-methylmetaboliet zelf is een secundaire circulerende component, die niet in de urine wordt gedetecteerd. Ongeveer 28% van de metabolieten in de urine is niet geïdentificeerd.
Farmacokinetiek
Volgens buitenlandse onderzoeksgegevens blijven in het onderzoek bij gezonde vrijwilligers (N=10), wanneer het dosisbereik voor intraveneuze infusie 0,2~0,7 µg/kg/uur bedraagt, de ademhalingsfrequentie en de zuurstofverzadiging binnen het normale bereik, zonder ademhalingsdepressie.
Na intraveneuze infusie waren de farmacokinetische parameters van dexmedetomidine als volgt: de distributiehalfwaardetijd (t1/2) van de snelle distributiefase was ongeveer 6 minuten; De half-tijd van de terminale klaring (t1/2) is ongeveer 2 uur; Het distributievolume in stabiele- toestand (Vss) is ongeveer 118 liter. De klaringssnelheid bedraagt ongeveer 39 l/u. Het gemiddelde lichaamsgewicht voor evaluatie van de klaringssnelheid was 72 kg.
Na intraveneuze infusie van 0,2~0,7 µg/kg/uur vertoonde dextrometomidine een lineaire dynamiek tot 24 uur. Tabel 4 geeft een overzicht van de belangrijkste farmacokinetische parameters vandexmedetomidinehydrochloride(0,17 µg/kg/uur (doelconcentratie: 0,3 ng/ml), 0,33 µg/kg/uur (doelconcentratie: 0,6 ng/ml) en 0,70 µg/kg/uur (doelconcentratie: 1,25 ng/ml) na continue infusie gedurende 12 en 24 uur (na ontvangst van de juiste oplaaddosis).
Wat zijn de bijwerkingen van deze stof?
1. Reactie van het cardiovasculaire systeem
hypotensie
Het is een van de meest voorkomende bijwerkingen en de incidentie ervan kan hoog zijn. Dit kan te wijten zijn aan het directe effect van geneesmiddelen op de vasculaire gladde spieren of aan de regulering van de cardiovasculaire functie door het centrale zenuwstelsel te beïnvloeden.
bradycardie
Het kan het hartgeleidingssysteem remmen, wat leidt tot een verlaging van de hartslag. Deze bijwerking kan significanter zijn bij oudere patiënten of bij patiënten met een slechte hartfunctie.
sinusarrest
In sommige gevallen kan dit een sinusritmestilstand veroorzaken, wat een ernstige aritmie is.
voorbijgaande hypertensie
Hoewel het niet zo vaak voorkomt als hypotensie, zijn er ook meldingen die erop wijzen dat dit bij sommige patiënten een stijging van de bloeddruk kan veroorzaken.
2.Neurologische reactie
- Droge mond: Het is een van de vaak voorkomende neurologische bijwerkingen, die mogelijk verband houdt met de remming van de orale speekselafscheiding door medicijnen.
- Neuromusculaire blokkade: Hoewel het onwaarschijnlijk is dat het bij normale doses een significante neuromusculaire blokkade zal veroorzaken, moet toch aandacht worden besteed aan de potentiële neuromusculaire blokkade-effecten bij toediening in hoge concentraties of snel.
3. Overige reacties
Gastro-intestinale reacties
Misselijkheid, braken, enz. kunnen verband houden met hun directe impact op de gladde spieren van het maag-darmkanaal.
Ademhalingsdepressie
In sommige gevallen kan dexmedetomidinehydrochloride een afname van de ademhalingsfrequentie en -diepte veroorzaken, vooral als de dosering van het geneesmiddel te hoog is of als de patiënt onderliggende luchtwegaandoeningen heeft.
Allergische reactie
Patiënten die allergisch zijn voor het middel of de componenten ervan kunnen allergische reacties ervaren zoals huiduitslag, jeuk, moeite met ademhalen, enz. Daarom moet de allergiegeschiedenis van de patiënt vóór gebruik zorgvuldig worden onderzocht.
4. Bijzondere bevolkingsreacties
Patiënten met nierdisfunctie
Omdat de stof voornamelijk via de nieren wordt uitgescheiden, kan het geneesmiddel zich bij patiënten met nierinsufficiëntie in het lichaam ophopen, waardoor het risico op bijwerkingen toeneemt.
Oudere patiënten
Het cardiovasculaire systeem van oudere patiënten is gevoeliger voor medicijnen, dus er moet speciale aandacht worden besteed aan het monitoren van de reactie van het cardiovasculaire systeem bij gebruik ervan.
5.voorzorgsmaatregelen
- Het moet worden gebruikt door professionals met medische bewakingsapparatuur.
- Tijdens het gebruik moet voortdurend toezicht worden gehouden, vooral op het cardiovasculaire systeem.
- Als er bijwerkingen optreden, moet de medicatie onmiddellijk worden stopgezet en moeten de noodzakelijke behandelingsmaatregelen worden genomen.
Populaire tags: dexmedetomidinehydrochloride cas 145108-58-3, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop